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最近的五年間,DEL技術已經成為了藥物發現領域的支柱技術之一

發布時間:2020-02-10  來源:立鼎產業研究網  點擊量: 1958 

DNA 編碼化合物庫( DEL)指通過組合大量化學分子砌塊來合成巨型觃模的化合物庫。每個分子砌塊都對應了一個獨特的 DNA 代碼,類似于條形碼。相應地,由多個分子砌塊合成的化合物也具有一個獨特的條形碼,此條形碼由化合物中所有分子砌塊的代碼組合生成。據此原理DEL技術可應用于建庫、篩選藥物等。

DNA 編碼化合物庫的篩選示意圖


資料來源:公開資料

DEL與傳統的藥物發現化合物庫和藥物篩選方法——高通量篩選相比,數量上有量級優勢,且篩選用時短,篩選費用低,結構覆蓋空間密度大等優勢。

DEL技術不高通量篩選技術對比情況


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據統計,全球Top20(2016)的藥企中,有19個通過外部合作戒內部研發方式利用DNA編碼化合物庫技術布局新藥研發。GSK已開發多個化合物投入刡臨床實驗中(例: GSK2982772)。

雖然基于已知活性化合物的研究以及高通量篩選仍然是新藥研發的主流策略,但是DEL技術等新的藥物發現策略也已經嶄露頭角。業界普遍認為最近的五年間,DEL技術已經成為了藥物發現領域的支柱技術之一。

全球范圍內DEL技術持有企業的歷年合作項目情況


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DNA編碼化合物庫技術的研究不應用自2012年開始呈現上升趨勢,眾多基于DEL技術的新藥研發成果、大型交易合作及從亊DNA編碼化合物庫的公司也自這一時間節點開始密集出現。

雖然基于已知活性化合物的研究以及高通量篩選仍然是新藥研發的主流策略,但是DEL技術等新的藥物發現策略也已經嶄露頭角。業界普遍認為最近的五年間,DEL技術已經成為了藥物發現領域的支柱技術之一。

歷年DEL技術相關研究數量


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文獻統計20162017藥物發現策略的應用占比


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